Zolpidem: que es y como funciona

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El zolpidem es un fármaco de acción corta con propiedades sedantes que se utiliza en personas con insomnio.

Zolpidem: que es y como funcionaMaría Vijande

Escrito y verificado por el farmacéutico. María Vijande el 12 de abril de 2021.

Zolpidem es un fármaco utilizado para tratar el insomnio. Pertenece a una clase de medicamentos llamados sedantes-hipnóticos. En este artículo, analizaremos más de cerca los siguientes aspectos del zolpidem:

  • Mecanismo de acción
  • Farmacocinética
  • Metabolismo
  • Reacciones adversas
  • Interacciones

¿Cómo es su mecanismo de acción?

Zolpidem presenta el Mismo mecanismo de acción que las benzodiazepinas de acción corta (BZD). A pesar de no tener su estructura característica, es capaz de inducir el sueño, por lo que se dice que es un análogo no benzodiazepínico. Para cumplir su objetivo, zolpidem cuenta con dos mecanismos:

  • Facilita la transmisión de GABA. GABA es un neurotransmisor ampliamente distribuido por todo el sistema nervioso cuya función es inhibir o reducir la actividad neuronal. Zolpidem se une a un sitio específico en el receptor GABA A. Esta unión produce un cambio en el mismo que lo hace mejor acoplarse al GABA, para potenciar su efecto inhibidor.
  • Facilita la unión de GABA a ubicaciones específicas en el sistema nervioso central (SNC), cuya afinidad determinará la potencia ansiolítica (tranquilizante).

Este fármaco también es capaz de unirse a sitios del complejo receptor GABA-BZD. para desencadenar las mismas acciones hipnóticas que las benzodiazepinas. Específicamente, se une a los receptores centrales de benzodiazepinas ω1.

Esta unión explica el menor efecto ansiolítico, anticonvulsivo y relajante muscular del zolpidem en comparación con algunas benzodiazepinas.

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¿Cómo es la farmacocinética?

El zolpidem es un fármaco que administrado por vía oral y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La presencia de alimentos en el sistema digestivo reduce la absorción de zolpidem y aumenta el tiempo necesario para que alcance su concentración máxima, que es de unos 90 minutos.

Como consecuencia de este retraso en la absorción, la apariencia del sueño también se verá afectada, por lo tanto zolpidem debe administrarse con el estómago vacío.

Se une en un 92% a las proteínas plasmáticas, Por lo tanto, se debe tener precaución si se toma junto con otros medicamentos que también se unen a un alto porcentaje de proteínas. En este caso podrían desplazarlo y aumentar considerablemente sus niveles en sangre.

¿Qué le sucede al zolpidem una vez que ingresa al cuerpo?

Una vez unido a las proteínas plasmáticas, se distribuye por todo el organismo hasta llegar al hígado, donde se metaboliza.

Se forman metabolitos inactivos en el hígado. (moléculas de fármaco con algún cambio químico que inactiva su acción) gracias a sistemas de enzimas hepáticas que desencadenan diferentes reacciones químicas: isoenzimas microsomales oxidativas.

Estos metabolitos inactivos se excretan principalmente en la orina. Los pacientes con función hepática y renal normal tardan unas 2,2 horas en eliminar el 50% del fármaco.

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¿Qué reacciones adversas podría desencadenar?

La mayoría de los efectos adversos asociados con zolpidem están relacionados con el SNC. Los más frecuentes son los siguientes:

  • Mareo
  • Confusión
  • Dolor de cabeza
  • Somnolencia diurna

En el caso de tomar una dosis menor a 10 miligramos, los recuerdos no se suelen generar durante el período de máximo efecto del medicamento, alrededor de los 90 después de tomarlo. Este efecto se da en el 1% de los pacientes que toman esta dosis, que suele ser la prescrita.

Los síntomas paradójicos de la estimulación del SNC son raros, pero posibles. En estas situaciones, debe interrumpirse la administración de zolpidem:

  • Euforia
  • Agitación
  • Pesadillas
  • Hiperactividad

Esta droga tiene un efecto rebote, es decir, después de interrumpir el tratamiento, el insomnio puede volver a aparecer, aunque es menos probable que ocurra si el fármaco se ha administrado de forma continua durante 28 días.

¿Puedes tener interacciones? ¿Cuales?

Algunos medicamentos pueden aumentar o disminuir la acción de zolpidem. Por ello, el médico debe estar pendiente de toda la medicación que la persona toma de forma continuada para informarle bien sobre cómo tomar zolpidem, qué evitar y qué es lo más conveniente en caso de cualquier tipo de inconveniente.

En el caso de que un fármaco potencie su efecto, la persona puede sufrir amnesia retrógrada.. La lista de fármacos y sustancias que potencian su acción es la siguiente:

  • Alcohol
  • Anestésicos
  • Antidepresivos
  • Anticonvulsivos
  • Ansiolíticos / sedantes
  • Ketoconazol (afecta a las enzimas hepáticas que median el efecto de zolpidem)

En caso de que su efecto se reduzca, La dosis del sedante debe aumentarse para lograr el efecto hipnótico deseado..

Nadie, excepto el médico, puede dar instrucciones sobre cómo tomar este medicamento. Por eso, es importante seguir sus instrucciones en todo momento.