Paracetamol: mejora la salud

El paracetamol, también conocido como acetaminofén, es un fármaco muy eficaz en el dolor moderado y para combatir la fiebre.

ParacetamolMaría Vijande

Escrito y verificado por el farmacéutico. María Vijande el 02 de septiembre de 2020.

Uno de los medicamentos más conocidos, recetados y consumidos en todo el mundo es el paracetamol. Pertenece al grupo de medicamentos denominados analgésicos y antipiréticos. Se utiliza principalmente para combatir las molestias moderadas y la fiebre. Aunque también se consume para aliviar los dolores de cabeza. Su metabolismo es hepático, bueno, ¿qué más hay que saber al respecto?

En breve te contamos con más detalle sobre su mecanismo de acción, efectos en el organismo, farmacocinética, metabolismo, efectos adversos, interacciones y otros aspectos de interés.

1. Mecanismo de acción

El paracetamol tiene efectos analgésicos y antipiréticos. Veamos a continuación cómo es posible.

Efecto analgésico

El paracetamol actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Estas moléculas son responsables, junto con otras, de la sensación de dolor. Al bloquear su síntesis, el fármaco eleva el umbral de percepción del dolor. En otras palabras, reduce el dolor.

Efecto antipirético

La fiebre libera citocinas: IL-1β, IL-6, IFNα y β y TNfα, que aumentan la síntesis de PGE2 a nivel periventricular en la zona preóptica del hipotálamo. Esto aumenta el cAMP y eleva la temperatura corporal. Por lo tanto, al inhibir la síntesis de prostaglandinas a este nivel, el paracetamol logra bajar la temperatura corporal, y con ella fiebre.

La razón por la que el paracetamol no es antiinflamatorio, pero sí analgésico y antipirético, es que solo inhibe la COX 3, ubicada en el centro. En consecuencia, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas no se produce a nivel periférico y no puede actuar como antiinflamatorio.

2. Farmacocinética

El paracetamol es un fármaco que se absorbe bien por vía oral, que es la principal vía de administración. sin embargo la desventaja de esta vía es que sufre un efecto hepático de primer paso. Esto significa que se pierde una fracción de la cantidad inicial de fármaco antes de llegar a la circulación general, que lo distribuye por todo el organismo.

Si se administra por vía rectal evitamos el efecto del primer paso y es una buena opción. También existen preparaciones intravenosas, las más efectivas, pero las menos utilizadas debido a los problemas inherentes a esta vía de administración (requiere de personal médico calificado y además resulta molesto para el paciente).

Es interesante saber que el paracetamol:

  • Es un ácido débil con un PKa = 9.5 debido a su grupo hidroxilo aromático.
  • Su grado de unión a las proteínas plasmáticas es bajo, inferior al 10%.
  • La biodisponibilidad es alta, cerca del 100%, excepto si se administra por vía oral, que es del 75-85%, en caso de efecto de primer paso.
  • El volumen de distribución es de aproximadamente 0,9-1 L / Kg.
  • La dosis terapéutica oscila entre 10-15 mg / Kg cada 4-6 h..
  • Su vida media es de 2-4 horas, alargándose en niños, ancianos y pacientes con disfunción hepática.

3. Metabolismo del paracetamol

El metabolismo del paracetamol ocurre en el hígado por el citocromo P-450. Más del 95% del fármaco se metaboliza por esta vía y el resto se elimina por la orina sin biotransformación. Dentro de la metabolismo del hígado, el fármaco puede sufrir dos transformaciones, glucuronación y sulfuconjugación.

Solo el 5% de los conjugados de paracetamol muestran toxicidad cuando se transforman con cit-p-450. Entonces un metabolito tóxico del fármaco, NAPQI (N-acetil-p-benzoquinoneimina) que es la causa de la hepatotoxicidad característica de esta droga.

Además, cuando las dosis de paracetamol son terapéuticas, la cantidad de NAPQI producida se aclara perfectamente por su conjugación con glutatión y se elimina por la orina. los El problema ocurre cuando las reservas de glutatión disminuyen en un 70% o más y no se puede conjugar NAPQI.

El metabolito producirá un enlace covalente con la bicapa lipídica de los hepatocitos produciendo necrosis centrolobulillar.

Para combatir el envenenamiento por este medicamento se puede llevar a cabo:

  • Lavado gástrico.
  • Uso de carbón activado.
  • N-acetilcisteína para neutralizar NAPQI.

4. Efectos adversos

Como todos los medicamentos, en algunos casos el paracetamol puede provocar efectos adversos:

Común

  • Respiración dificultosa.
  • Dificultad para tragar.
  • Inflamación pruriginosa de la piel.
  • Hinchazón de la cara, lengua o garganta.

Raro

  • Edema.
  • Fiebre.
  • Dolores de cabeza
  • Diarrea.
  • Mareo
  • Alergias
  • Enfermedad.
  • Vómitos
  • Hemorragias
  • Confusión.
  • Visión alterada
  • Malestar general.
  • Dolor abdominal.
  • Sobredosis e intoxicación.
  • Función hepática alterada con ictericia.

Si reconoce alguno de estos efectos adversos, debe dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico de inmediato.

5. Interacciones

El paracetamol es un fármaco que se metaboliza en el hígado.. Por lo que sus interacciones con otros compuestos están relacionadas con favorecer (inducción) o prevenir (inhibición) su correcta asimilación. Esto ofrece dos resultados:

  1. Que se inhiba su metabolización y aumenten sus conjugados tóxicos. Esto puede provocar intoxicación.
  2. Que se metaboliza más rápido de lo normal (inducción) y luego hay que aumentar la dosis para que sea eficaz.

Como ejemplo del primero, el consumo de alcohol y la administración de isoniazida aumentan considerablemente la hepatotoxicidad. Estas son algunas posibles interacciones con diferentes medicamentos:

  • Aumenta el efecto de anticoagulantes orales.
  • Disminuye el efecto de los diuréticos de asa, lamotrigina, zidovudina.
  • Puede aumentar la toxicidad del cloranfenicol.
  • Incrementa su absorción con metoclopramida y domperidona.
  • Los estrógenos reducen sus niveles plasmáticos.
  • El efecto se reduce con anticolinérgicos y colestiramina.

6. Indicaciones de paracetamol

Este medicamento está indicado en caso de:

  • Fiebre.
  • Dolor leve y moderado.
  • Pacientes con gota que toman probenecid.
  • En caso de estar en tratamiento con anticoagulantes orales.
  • En pacientes menores de edad con riesgo de padecer síndrome de Reye.
  • Úlcera gástrica y gastritis. Evitar el consumo de ibuprofeno que daña más fácilmente el estómago.

El paracetamol se puede obtener en farmacias sin receta. Sin embargo, no dude en consultar a su médico o farmacéutico para averiguar si este es el mejor medicamento para usted.

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