Oxicodona: todo sobre este opioide

La oxicodona es un derivado de la morfina que pertenece al grupo de analgésicos opioides utilizados principalmente para tratar el dolor moderado y severo. Las principales características de este fármaco se explican a continuación.

Oxicodona: todo sobre este opioideMaría Vijande

Escrito y verificado por el farmacéutico. María Vijande el 5 de junio de 2021.

La oxicodona es un analgésico opioide utilizado para tratar el dolor moderado o severo. Su acción analgésica es el doble que la de la morfina y puede utilizarse sola o en combinación con otros fármacos como paracetamol, ibuprofeno o naloxona.

Este medicamento se comercializa tanto en tabletas estándar como en tabletas de liberación sostenida para tratamientos crónicos.

La oxicodona tiene una gran afinidad por los receptores de morfina en el sistema nervioso central. La activación de la misma desencadena analgesia de alta intensidad.

Receptores de opioides

Receptores de opioides se encuentran en el sistema nervioso central y periférico, en una serie de células, incluidas las células relacionadas con la inflamación y la inmunidad.

Todos los receptores de esta familia están acoplados a proteínas G y su activación conduce a la inhibición de la enzima adenilato ciclasa.

Cuando el receptor es activado por la interacción de oxicodona u otra sustancia, ocurren una serie de fosforilaciones y luego el receptor se desestabiliza y desaparece de la membrana por endocitosis, de la cual se recicla o se degrada.

Una endocitosis es una forma de transporte activo en el que la célula transporta moléculas u organismos a su interior

existe tres tipos de receptores opioides:

  • Μ receptores: cuando estos receptores se activan abren los canales de potasio produciendo un efecto analgésico. Por eso es el objetivo de los analgésicos.
  • Receptores Δ: se encuentran en la periferia y su activación también conduce a la analgesia.
  • Κ receptores: su activación tiene el efecto adverso más significativo distrofia (debilitamiento de los músculos). Y, a diferencia de los anteriores, su activación provoca el cierre de los canales de calcio.

Mecanismo de acción de la oxicodona

La oxicodona, como ya sabemos, interactuará con algunos de estos receptores. Lo hace específicamente con los receptores μ-opioides.

Por tanto, es un puro agonista de ellos. Un agonista puro es aquel que solo interactúa con un tipo de receptor. También hay agonistas o antagonistas mixtos, que pueden reaccionar con más de un tipo.

Por tanto, cuando interactúa con los receptores μ, estos envían la señal, gracias al complejo de la proteína G, a la adenilato ciclasa para inhibirla.

A medida que esta enzima se bloquea, los niveles de AMPc disminuyen y finalmente cierran los canales de potasio, que es el objetivo final. Dado que los canales de potasio están bloqueados, la señal de dolor no se puede transmitir a través del cuerpo.

Farmacocinética de oxicodona

La oxicodona es una droga que administrado por vía oral e intravenosa. Con respecto a la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas se observan alrededor de 1 hora a 1 hora y media después de la administración en ayunas.

Presenta un vida media entre 3 y 4 horas, lo que significa que este es el tiempo necesario para eliminar el 50% de la concentración en sangre de este fármaco. Sin embargo, en los comprimidos de liberación sostenida, esta vida media aumenta a 4 horas.

Una vez metabolizado se excreta a través de los riñones. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia renal pueden obtener concentraciones plasmáticas del analgésico más altas que aquellos con función renal normal.

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Reacciones adversas

Esta droga, como la mayoría, no sin efectos adversos. Además de sus efectos analgésicos, también puede desencadenar una serie de efectos desagradables para el paciente como:

  • Náuseas y vómitos
  • Sedación.
  • Depresion respiratoria
  • Estreñimiento.
  • Retención urinaria.
  • Adiccion.

A pesar de ser común, la frecuencia de aparición de estos efectos es menor que con el uso de morfina. Además, el desarrollo de estos efectos adversos depende de la dosis administrada, su frecuencia y el nivel de tolerancia del paciente.

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