Aciclovir: indicaciones y contraindicaciones – Better with Health

El aciclovir es un fármaco antiviral indicado principalmente para el tratamiento del herpes. Se caracteriza por su gran selectividad en la acción farmacológica.

Aciclovir: indicaciones y contraindicaciones.María Vijande

Escrito y verificado por el farmacéutico. María Vijande el 28 de mayo de 2021.

El aciclovir es un antiviral que Pertenece a la familia de los análogos de nucleósidos. Se usa principalmente para tratar infecciones causadas por el virus del herpes.

Esta droga Fue descubierto en 1974 por los científicos Howard Schaeffer y Lilia Beauchamp.. Tres años después, comenzaron los ensayos clínicos y ya en 1982 se produjo el aciclovir tópico.

El descubrimiento de este fármaco se consideró el inicio de una nueva era en la terapia antiviral, ya que es una droga muy selectiva con un nivel mínimo de citotoxicidad.

Aciclovir

El aciclovir se ha utilizado en las infecciones por herpes simple de la piel y las mucosas. y en el tratamiento del herpes genital recurrente. También se utiliza como coadyuvante en el tratamiento de infecciones por citomegalovirus y en pacientes trasplantados, hígado, corazón y médula ósea.

Otra indicación de este fármaco antiviral es el tratamiento de la varicela zoster. en pacientes con sistemas inmunológicos comprometidos.

Aparte de las indicaciones explicadas, a lo largo del artículo veremos los siguientes puntos sobre este fármaco antiviral:

  • Mecanismo de acción.
  • Farmacocinética.
  • Reacciones adversas y contraindicaciones.

Mecanismo de acción del aciclovir

Este antiviral es el tratamiento de elección para el herpes simple.

El aciclovir, para llevar a cabo su acción antiviral, debe ser reconocido por la célula viral. Posteriormente, lo incorpora a su cadena de ADN para evitar su duplicación. Inhibe la función de la enzima ADN polimerasa., enzima responsable de la síntesis de ADN.

Para incorporarse a la cadena de ADN del virus, el aciclovir tiene que ser fosforilado por una enzima específica que poseen los virus sensibles a los fármacos. Cuando se fosforila, se forma un nucleótido (pieza básica de ADN) de trifosfato, que será responsable del efecto antiherpético.

El hecho de que el aciclovir solo pueda actuar cuando es fosforilado por la enzima específica en las células infectadas lo convierte en un fármaco muy seguro porque no afectará a la ADN polimerasa de células sanas.

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Farmacocinética

Es una droga que tiene muy baja absorción y biodisponibilidad. Admite la administración oral, generalmente en tabletas, pero también la administración tópica e intravenosa. Este último está reservado para pacientes con infecciones graves por el virus del herpes.

Para mejorar la absorción, a veces se utilizan profármacos de aciclovir como valaciclovir. Un profármaco es una forma inactiva del ingrediente activo. Esto permite mejorar las características farmacocinéticas y que, a través de las reacciones de biotransformación que ocurren en el organismo, se convierta en el principio activo asimilado una vez absorbido.

En cuanto a la distribución, es una droga que se propaga ampliamente por todo el cuerpo. Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta. Tiene una vida media de eliminación después de la administración oral de 2,5 a 3,3 horas.

Finalmente, el aciclovir se metaboliza en el hígado, que tiene como metabolito resultante 9-carboximetilguanina.

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Reacciones adversas y contraindicaciones.

El aciclovir tiene una baja toxicidad aunque, como todos los demás, tiene sus reacciones adversas.

Como hemos dicho anteriormente, este fármaco se caracteriza por su baja toxicidad y su seguridad. Aún así, como muchos medicamentos, no sin reacciones adversas. Algunas de las reacciones que se han observado en pacientes tratados con este fármaco son:

  • Inflamación o flebitis en el lugar de la inyección, si se administra por vía intravenosa.
  • Elevaciones transitorias de la creatinina sérica.
  • Náuseas y vómitos.
  • Picazón, sarpullido o urticaria.
  • Reaccion anafiláctica.

Además de lo anterior, Se observó una elevación de las transaminasas y la bilirrubina en el 1% y el 2% de los pacientes. En casos más raros, se produjeron hepatitis e ictericia.

Finalmente, algunas reacciones adversas que ocurrieron en menos del 1% de los pacientes tratados con este fármaco fueron anemia, anuria, hematuria e hipotensión.

Finalmente, es importante mencionar que el uso de aciclovir está contraindicado en personas que desarrollan hipersensibilidad al principio activo oa algún otro componente de su formulación.

También Las mujeres embarazadas deben tener especial cuidado al tomar aciclovir. y en período de lactancia. Así como pacientes con insuficiencia renal o que tengan alteraciones neurológicas previas en presencia de un agente citotóxico.

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